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ocombatente · 6 months ago

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Caso Djidja Cardoso: investigação aponta que seita da família da ex-sinhazinha pode ter matado avó

Avó de Djidja morreu aos 82 anos com AVC após um ritual com anabolizantes e outras drogas; caso segue sendo investigado Investigadores ainda apuram o caso da ex-sinhazinha do Boi Garantido, Djidja Cardoso, que morreu no dia 28 de maio, horas depois, quando Bruno Lima, ex-namorado da mulher, havia pedido um frasco de cetamina e falado para Djidja se deitar. Ela morreu durante aquela madrugada. O próprio Bruno encontrou o corpo em outro cômodo da casa, na manhã seguinte. A polícia suspeita que ela morreu por overdose de cetamina. O homem então foi preso na última sexta-feira (7), em Manaus. Ele é suspeito de integrar uma quadrilha que vendia cetamina, um anestésico de uso veterinário, e outros medicamentos restritos, sem receita médica. De acordo com a polícia, Bruno fazia parte da seita “Pai, Mãe, Vida”, criada por Cleusimar Cardoso e os filhos, Djidja e Ademar. O grupo usava cetamina para alcançar uma falsa plenitude espiritual. Os investigadores apuram também a participação de Bruno na morte da avó de Djidja, Maria Venina, de 82 anos, que morreu em junho do ano passado, em Parintins. Familiares afirmam que Cleusimar, Djidja e Bruno aplicaram doses de anabolizantes na idosa, num suposto ritual da seita. Vários frascos da droga foram encontrados com o empresário CNN Brasil Uma mulher que prefere não se identificar, contou como tudo aconteceu: “Cleusimar fez o ritual da cura, ela expulsou todo mundo da casa da minha avó. E nesse ritual eles aplicaram uma bomba, e deram maconha para minha avó. Para fazer medicação, para ela meditar. Às 3h da manhã do dia 29 minha avó teve um AVC.”, disse uma mulher que preferiu não se identificar, a reportagem do Fantástico, nesse domingo (9). “Ela chamou minha tia que estava dormindo. E quando ela levantou, ela reclamou de muita dor de cabeça e ela caiu nos braços da minha tia”. Logo depois da morta da mãe, uma irmã de Cleusimar envia um áudio a ela, pedindo que pare de usar drogas. “Cleuse, que sirva de lição, minha irmã, para de usar droga!”, diz a mensagem. Segundo a prima, Cleusimar se drogava e dizia que tinha poderes para ressuscitar a mãe. Segundo a polícia, a família pretendia abrir uma clínica veterinária para ter acesso mais rápido à droga. No fim do mês passado, a polícia prendeu o irmão de Djidja, Ademar, a mãe deles, Cleusimar, e mais três funcionários da rede de salões de beleza. De acordo com a polícia, eles são suspeitos de usar a seita “Pai, Mãe, Vida” como pretexto para usar e vender cetamina, o que caracteriza tráfico de drogas. Ademar também é investigado por estupro de uma jovem que teria sido abusada quando estava sob efeito da droga na casa da família. A justiça concedeu liberdade provisória com uso de tornozeleira eletrônica a uma das funcionárias investigadas, porque ela tem uma criança de um ano e nove meses. Familiares afirmam que Cleusimar, Djidja e Bruno aplicaram doses de anabolizantes na idosa, num suposto ritual da seita. Entenda o caso Dilemar Cardoso Carlos da Silva, Djidja, como era conhecida, morreu aos 32 anos na casa em que vivia, no bairro Cidade Nova, em Manaus. Ela era uma das principais personagens, a Sinhazinha, do Boi Bumbá Garantido na festa de Parintins. Outros familiares da ex-sinhazinha acusam as pessoas mais próximas a ela de praticar crimes na casa da vítima, inclusive que faziam ‘rituais’ com substâncias ilícitas. Cleomar Cardoso, tia de Djidja, acusou os indiciados de negar socorro à vítima e incentivar seu vício em drogas. “A Djidja morreu por omissão de socorro por parte da mãe dela e da turma do Belle Femme de Manaus. A casa dela na cidade nova se tornou uma Cracolândia. Toda vez que tentávamos internar a Djidja, éramos impedidos pela mãe e pela quadrilha de alguns funcionários que fazem parte do esquema deles. A mãe dela sempre dizia pra nós não interferirmos na vida deles e que ela sabia o que estava fazendo, ficamos de mãos atadas. E está do mesmo jeito lá, todos se drogando na casa dela”, diz um trecho da publicação no Facebook de Cleomar. Read the full article

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issarrar-ben-kanaan · 8 years ago

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EXPERIÊNCIA “PRÉ-MORTE” SANCIONA IMORTALIDADE

Em 1998, durante uma regata, Lars Grael, iatista brasileiro, detentor de 2 medalhas olímpicas, teve 2 paradas cardíacas após sua perna direita ter sido decepada por uma lancha que o atropelou quando velejava em Vitória. Ao ser amputada a sua perna e perder muito sangue, Grael teve paradas cardíacas e conheceu uma experiência de quase-morte. Nas palavras do próprio Lars, “foi uma experiência muito difícil de descrever”. O médico José Carlos Ramos de Oliveira, outro sobrevivente de parada cardíaca, endossa a sensação de Lars: “só quem passou por isso sabe o que é uma “experiência de quase morte”. Outro caso foi a de Maria Aparecida Cavalcanti , radialista e professora universitária em São Paulo, que afirma ter passado por 3 “experiências de quase-morte”. O relato abaixo se refere à segunda dessas experiências, ocorrida depois de um desastre automobilístico em Santa Catarina, em 1994. "No momento do acidente, eu me senti tragada por um ‘túnel de vento’. Fiquei flutuando no asfalto e vendo o carro capotar num barranco. Outro carro parou e 3 homens saíram dele. Um deles desceu o morro e disse: ‘Tem uma mulher morta ali’. Era eu. Não tive nenhum choque ao ver o corpo – apenas lamentei, em pensamento, o que tinha sofrido. Fora do corpo, conseguia enxergar em todas as direções ao mesmo tempo. Então eu avistei 2 pessoas flutuando acima do morro. Uma delas era uma mulher morena. A outra, a silhueta de um homem alto, me pareceu conhecida – apesar de ser transparente. A moça esticou o braço direito e disse, sem mexer a boca: ‘tenha calma; isso está na sua programação’. Essa frase funcionou para mim como uma senha. Era como se eu resgatasse toda a minha memória. Deslizei em direção à dupla, mas lembrei que meu único filho de 12 anos estava sozinho num chalé sem vizinhos e sem telefone. Alguém precisava resgatá-lo. Nesse mesmo instante, fui tragada de novo pelo túnel e voltei ao corpo. Daí senti uma dor horrível. Foi o único jeito de avisar a família sobre o acidente e resgatar meu filho." [1] O Dr. Raymond Moody popularizou o termo "experiência de quase-morte" em seu livro "Vida após a vida", escrito em 1975. Posteriormente, em 1982, o pesquisador George Gallup Jr. e William Proctor publicaram a "Aventuras na imortalidade", um livro que aborda a "experiência de quase-morte" baseado em duas pesquisas do Instituto Gallup, refletindo especificamente a quase morte e a crença na vida após a morte. Outro distinto estudioso Kenneth Ring, um dos mais prolíficos pesquisadores e autores de estudos sobre "experiência de quase-morte", relata um grande número de indivíduos que adquiriram autoconfiança e se tornaram mais extrovertidos após a experiência. Kenneth também verificou que as pessoas que passam por "experiência de quase-morte" tendem a perceber um aumento no senso de sentimentos religiosos e crença em um mundo espiritual. As teorias que explicam as “experiências de quase-morte" caem em duas categorias básicas: explicações científicas (incluindo médicas, fisiológicas e psicológicas) e explicações transcendentes (incluindo espirituais e religiosas). Obviamente, essas últimas não podem ser provadas nem negadas. A explicação metafísica mais comum é que alguém que passa por uma "experiência de quase-morte" está, na verdade, experimentando e lembrando de coisas que aconteceram com sua consciência não corpórea (espiritual). É natural que a ciência clássica – cuja realidade só admite o que pode ser observado e medido – não corrobora a retórica mística, mas não oferece meios de resolver essa questão, os cientistas têm tão-somente comprovado que as drogas cetamina [2] e PCP (cloridrato de fenciclidina), por exemplo, podem criar sensações nos usuários que são quase idênticas a muitas "experiências de quase-morte". Obviamente, isso apenas raspa a superfície das explicações possíveis para uma "experiência de quase-morte". Relatos sobre visões do que ocorre 'do lado de lá' são tão antigos quanto às pirâmides egípcias, às epopeias gregas e aos registros das civilizações indianas e chinesas. Na obra “República”, de Platão narra-se a história de um soldado morto pelo inimigo que viajou para a Terra dos Mortos, mas foi proibido de beber do Rio do Esquecimento porque tinha que retornar à vida. Relatos mais atuais de visões perto da morte foram feitos por Ernesto Bozzano em 1908, descreveu que muitas pessoas, em seu leito de morte, afirmavam ver pessoas conhecidas que já haviam morrido. Em 1927, o físico inglês sir William Barrett, membro da Royal Society, publicou o livro Deathbed Visions, no qual relata que essas pessoas não só viam parentes e amigos falecidos, mas contavam histórias de outros mundos. Na década de 1960, o parapsicólogo americano Karlis Osis fez um estudo-piloto sobre essas visões e encontrou algumas coincidências, como o fato de a maioria dos testemunhos se referir a conversas com pessoas já mortas. Para alguns pesquisadores tais experiências sugerem a existência da mente, ou consciência, independentemente do cérebro, ou mesmo da existência e sobrevivência da “alma”. Obviamente que outros pesquisadores, os materialistas, têm convicção de que tais experiências são apenas o produto de um cérebro em estado fisiológico alterado. Naturalmente isso não invalida suas pesquisas, pois os Benfeitores do Além explicam que “assim como o Espírito atua sobre a matéria, também esta reage sobre ele, dentro de certos limites, e que pode acontecer impressionar-se o Espírito temporariamente com a alteração dos órgãos pelos quais se manifesta e recebe as impressões”. [3] A Doutrina Espírita fornece elementos que permitem concluir que muitas das “experiências e quase morte” resultam do desligamento parcial do perispírito. Na questão 157 de O Livro dos Espíritos, Kardec indagou: No momento da morte, a alma sente, alguma vez, qualquer aspiração ou êxtase que lhe faça entrever o mundo aonde vai de novo entrar? Os Espíritos alumiaram o tema respondendo: “Muitas vezes a alma sente que se desfazem os laços que a prendem ao corpo. Já em parte desprendida da matéria, vê o futuro desdobrar-se diante de si e goza, por antecipação, do estado de Espírito.” [4]. Na questão 407 o Codificador perguntou: É necessário o sono completo para a emancipação do Espírito? Os Seres do Além responderam: “Não; basta que os sentidos entrem em torpor para que o Espírito recobre a sua liberdade. Desde que haja prostração das forças vitais, o Espírito se desprende, tornando-se tanto mais livre, quanto mais fraco for o corpo.” [5] Além disso, na questão 424 o mestre lionês esquadrinhou de forma sutil: Por meio de cuidados dispensados a tempo, podem reatar-se laços prestes a se desfazerem e restituir-se à vida um ser que definitivamente morreria se não fosse socorrido? A resposta dos Espíritos: “Sem dúvida e todos os dias tendes a prova disso.” [6] A morte não é mais a mesma. Hoje um coração parado não significa que seu dono vá, necessariamente, passar para o “lado de lá”. Graças a uma série de procedimentos médicos e um aparelhinho chamado desfibrilador, uma parcela razoável de pacientes dados como mortos tem sido “ressuscitada” nas UTIs mundo afora. Várias dessas pessoas têm histórias para contar. São histórias que desconcertam a ciência com perguntas muito difíceis – e que só agora começam a ser respondidas. As "experiências de quase-morte" parecem oferecer alguma esperança de que a morte não é necessariamente algo a ser temido, nem é o fim da consciência. Mesmo a ciência tem dificuldades para lidar com a morte - a comunidade médica tem se debatido por décadas com definições específicas para morte clínica, morte orgânica e morte cerebral. Jorge Hessen Fonte: do Blog "Artigos Espíritas" https://jorgehessenestudandoespiritismo.blogspot.com.br Nota e referências bibliográficas: [1] Disponível em < http://super.abril.com.br/ciencia/na-fronteira-da-morte > acesso no dia 21/05/2016 [2] É uma droga dissociativa usada para fins de anestesia, com efeito hipnótico e características analgésicas [3] Kardec, Allan. O Livro dos Espíritos, questão 374a, Rio de Janeiro: Ed. FEB, 2001 [4] Idem, questão 157 [5] Idem, questão 407 [6] Idem, questão 424

#jorge hessen #espiritismo #allan kardec #o livro dos espíritos #morte #desencarnação #eqm #experiência quase morte

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buladeremedios · 7 years ago

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Heimer

Cloridrato de memantina

Uso Oral

Comprimido Revestido

USO ADULTO

Forma Farmacêutica e Apresentações de Heimer

Embalagens contendo 15, 30 e 60 comprimidos.

- COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de memantina............................................................................................... 10 mg

Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose1 monoidratada, dióxido de titânio, hipromelose e macrogol.

Informações ao Paciente de Heimer

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO Heimer (cloridrato de memantina) é uma substância que age como um modulador da ação excitatória produzida por um neurotransmissor denominado ácido glutâmico. Este mecanismo de ação permite que este medicamento exerça uma função protetora das células nervosas2 em situações de isquemia3 (falta de circulação4 sanguínea) ou hipóxia5 (falta de oxigênio) no cérebro, agindo também nos estados de rigidez muscular, como ocorre na moléstia de Parkinson.

Heimer (cloridrato de memantina) é utilizado para o tratamento de pacientes com doença de Alzheimer6 de moderadamente severa a severa. A perda de memória associada à doença de Alzheimer7 deve-se a uma perturbação dos sinais8 mensageiros no cérebro. O cérebro contém receptores NMDA envolvidos na transmissão de sinais8 nervosos importantes na aprendizagem e memória.

Heimer (cloridrato de memantina) pertence a um grupo de medicamentos denominado antagonistas do receptor NMDA. Heimer (cloridrato de memantina) atua nestes receptores NMDA, melhorando a transmissão dos sinais8 nervosos e a memória.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO A embalagem deve ser protegida da umidade. Heimer (cloridrato de memantina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C).

PRAZO DE VALIDADE O prazo de validade do Heimer (cloridrato de memantina) é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto. Não utilize este medicamento após a data de validade.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez9 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Caso tenha esquecido de tomar uma dose do Heimer (cloridrato de memantina), tome-a tão logo possível. Se a próxima dose do medicamento estiver muito próxima, não tome a dose esquecida e continue o tratamento normalmente, no horário e na dose recomendados pelo médico. Não tome duas vezes o medicamento no mesmo horário ou em horários muito próximos.

INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Não interrompa o uso do Heimer (cloridrato de memantina) abruptamente. Seu médico saberá o momento de suspender a medicação. Quando isto ocorrer, a suspensão deverá ser feita gradualmente.

REAÇÕES ADVERSAS Os efeitos desagradáveis observados com o uso do Heimer (cloridrato de memantina) são de leves a moderados e os mais frequentes (frequência de 2% ou menos) são: alucinações10, desorientação, tonturas11, dor de cabeça12 e cansaço. Efeitos desagradáveis não frequentes são: ansiedade, hipertonia13, vômito14, infecções15 na bexiga16 e libido17 aumentada.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS Informe o seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Não tome bebidas alcoólicas durante o tempo que estiver fazendo uso do medicamento. Elas podem interferir na ação do medicamento, e causar efeitos desagradáveis.

O Heimer (cloridrato de memantina) pode interferir com a ação de vários outros medicamentos, tais como: amantadina, cetamina, dextrometorfano, dantroleno, baclofeno, cimetidina, ranitidina, procainamida, quinidina, quinina, nicotina, hidroclorotiazida, anticolinérgicos, anticonvulsivantes, barbitúricos, agonistas dopaminérgicos e neurolépticos18.

CONTRAINDICAÇÕES O Heimer (cloridrato de memantina) deve ser usado com cuidado em pacientes com história de epilepsia19 e com insuficiência renal20, que sofreram um infarto do miocárdio21 recente ou que sofram de insuficiência cardíaca congestiva22 ou de hipertensão23 não controlada.

PRECAUÇÕES Informe a seu médico caso tenha alterado ou pretenda alterar substancialmente sua dieta alimentar ou caso sofra de estados de acidose24renal25 tubular ou infecções15 urinárias graves, uma vez que poderá ser necessário o ajuste da dose de Heimer (cloridrato de memantina).

DURANTE O TRATAMENTO O PACIENTE SOMENTE PODERÁ DIRIGIR VEÍCULOS OU OPERAR MÁQUINAS COM LIBERAÇÃO MÉDICA, POIS SUA HABILIDADE E ATENÇÃO PODEM ESTAR PREJUDICADAS, NÃO SOMENTE POR SUA ENFERMIDADE DE BASE, COMO PELO PRÓPRIO MEDICAMENTO. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE26.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE26

FARMACODINÂMICA

O Heimer (cloridrato de memantina) pertence ao grupo químico adamantano (cloridrato de 1-amino-3,5-dimetiladamantano), um antagonista27 não-competitivo dos canais iônicos associados a um tipo de receptor glutamatérgico, o receptor NMDA, de afinidade moderada e dependente de voltagem.

Existem cada vez mais indicações de que as perturbações na neurotransmissão glutamatérgica, especialmente nos receptores NMDA, contribuem para a expressão dos sintomas28 e para a evolução da doença na demência29 neuro-degenerativa30.

O bloqueio destes receptores NMDA impede os efeitos de níveis patologicamente elevados de glutamato que podem levar à disfunção neuronal e evita que o neurônio fique exposto a um influxo excessivo de cálcio, um dos mecanismos responsáveis pela morte neuronal. Esta propriedade faz com que o Heimer (cloridrato de memantina) tenha um efeito neuroprotetor em condições de isquemia3 ou hipóxia5, o que explica sua eficácia em diferentes estados clínicos, tais como distúrbios motores de origem central (Doença de Parkinson31, paralisia32 cerebral, bexiga16 neurogênica, demências de várias etiologias).

Justifica ainda as indicações citadas, o fato de que na Doença de Parkinson31, o excesso de estimulação glutamatérgica originada pela hipofunção dopaminérgica é bloqueado pelo Heimer (cloridrato de memantina), neutralizando o desequilíbrio da neurotransmissão existente naquela moléstia.

Resultados de estudos clínicos: Um teste clínico numa população de pacientes com doença de Alzheimer6 moderadamente severa a severa (resultados totais do MMSE - Mini Exame do Estado Mental - pontuação média inicial de 3 a 14) demonstrou efeitos benéficos do tratamento com memantina em comparação com o placebo33, durante um período de tratamento de 6 meses. Neste estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado34 e controlado por placebo33, foi incluído um total de 252 pacientes (33% homens, 67% mulheres, com idade média de 76 anos). A dose utilizada foi de 10 mg de memantina, duas vezes por dia (20 mg/dia). Os parâmetros de resultados primários incluíram a análise do funcionamento global (utilização do CIBIC - Plus [Clinicians Interview-Based Impression of Change]) e da capacidade funcional (utilização de ADCS - ADLsev [Activities of Daily Living Inventory]). A cognição35 foi avaliada como um parâmetro secundário de eficácia através do SIB (Severe Impairment Battery). Os resultados nestes domínios foram favoráveis para a memantina, em relação ao placebo33 (Análise dos Casos Observados (OC) para CIBIC-Plus: p=0,025; ADCS-ADLsev: p=0,003; SIB: p=0,002).

Após 6 meses, a taxa de respostas individuais (resposta definida previamente como a estabilização ou melhora em dois domínios independentes) foi de 29% para o grupo de memantina e 10% para o grupo de placebo33 (p=0,004). Utilizando um critério triplo (resposta definida como a estabilização ou melhora em todos os três domínios: cognição35, domínios funcional e global), existiram 11% de respostas para a memantina e 6% para o placebo33 (p=0,17).

FARMACOCINÉTICA Absorção:

A memantina tem uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 100% e não existem indicações de que os alimentos tenham influência na absorção. (Tmáx após 3 a 8 horas).

Linearidade:

Estudos em voluntários demonstraram farmacocinética linear no intervalo da dose de 10 a 40 mg.

Distribuição:

Doses diárias de 20 mg resultam em concentrações plasmáticas de memantina no estado estável entre 70 a 150 ng/mg (0,5 - 1μmol) com variações interindividuais de grande amplitude.

Quando foram administradas doses diárias de 5 a 30 mg, foi calculada uma taxa média

Líquido Céfalo Raquidiano/Soro36 de 0,52. O volume de distribuição é próximo de 10 L/Kg.

Cerca de 45 % da memantina está associada a proteínas37 plasmáticas.

Biotransformação:

No ser humano, cerca de 80% das substâncias relacionadas com a memantina em circulação4 estão presentes como composto original. Os metabólitos38 principais no ser humano são o N-3,5-dimetil-gludantano, a mistura isomérica de 4 e 6-hidroxi-memantina e 1-nitroso-3,5-dimetiladamantano. Nenhum destes metabólitos38 demonstra atividade antagônica de NMDA. Não foi detectado metabolismo39 de catálise do citocromo P450 in vitro.

Num estudo com 14 C-memantina administrada oralmente, uma média de 84% da dose foi recuperada em 20 dias, 99% dos quais por excreção renal25.

Eliminação:

A memantina é eliminada de forma monoexponencial com meia vida de eliminação de 60 a 100 horas. Em voluntários com função renal25 normal, a eliminação total (Cltot) tem o valor de 170 mL/min/1,73 m2 e parte da eliminação renal25 total é realizada por secreção tubular.

A eliminação renal25 também envolve reabsorção tubular, provavelmente mediada por proteínas37 de transporte de cátions. A taxa de eliminação renal25 da memantina em condições de urina40 alcalina poderá ser reduzida por um fator de 7 a 9. A alcalinização da urina40 pode resultar de mudanças drásticas na dieta ou uma ingestão de grande quantidade de tampões gástricos alcalinizantes.

População de pacientes específicos:

Em voluntários idosos com função renal25 normal e reduzida (eliminação de creatina de 50-100 mL/min/1,73 m2), foi observada uma correlação significativa entre a eliminação de creatinina41 e a eliminação renal25 total da memantina.

O efeito de doenças hepáticas42 na farmacocinética da memantina não foi estudado. Uma vez que a memantina é metabolizada apenas em pequena escala e em metabólitos38 sem atividade antagônica de NMDA, não são esperadas alterações farmacocinéticas de relevância clínica em insuficiência43hepáticas42 leves a moderadas.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica:

A uma dose de Heimer (cloridrato de memantina) de 20 mg por dia, os níveis do líquido céfalo raquidiano correspondem ao valor ki (ki = constante de inibição) da memantina, que é de 0,5 μmol no córtex frontal humano.

- DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS

Em estudos de efeitos a curto prazo em ratazanas, a memantina, tal como outros antagonistas de NMDA, apenas induziu vacuolização e necrose44 neuronal (Lesões45 de Olney) quando administrada em doses que conduzem a concentrações séricas máximas muito elevadas. A ataxia46 e outros sinais8 pré-clínicos precederam a vacuolização e necrose44.

Uma vez que os efeitos nunca foram observados em estudos a longo prazo em roedores ou não roedores, a relevância clínica destes resultados é desconhecida.

Foram observadas inconsistentemente alterações oculares em estudos de doses tóxicas repetidas em roedores e cães, mas não em macacos. Os exames oftalmológicos específicos nos estudos clínicos com memantina não revelam alterações oculares.

Foi observada fosfolipidose nos macrófagos pulmonares47 devido à acumulação de memantina nos lisossomas em roedores. Este efeito é conhecido em outros medicamentos com propriedades anfifílicas catiônicas. Existe uma relação possível entre esta acumulação e a vacuolização observada nos pulmões48. Este efeito apenas foi observado com doses elevadas em roedores. A relevância clínica destes resultados é desconhecida.

Não foi observada genotoxicidade após o teste da memantina em ensaios normais. Não existem indícios de oncogenicidade em estudos vitalícios em ratos e ratazanas. A memantina não foi teratogênica49 em ratazanas e coelhos, mesmo em doses tóxicas maternas, e não foram observados efeitos adversos na fertilidade. Nas ratazanas, a redução do crescimento do feto50 foi observada em níveis de exposição idênticos ou ligeiramente superiores aos níveis humanos.

Indicações de Heimer

É indicada na Doença de Alzheimer6 moderadamente grave à grave, e em outras demências, caracterizadas por distúrbios leves a moderadamente graves da função cerebral, com os seguintes sintomas28 predominantes: distúrbios da concentração e memória, perda de interesse e distúrbios de conduta, fadiga51, autonomia reduzida, distúrbios das funções motoras necessárias para efetuar atividades diárias e humor deprimido (síndrome52 demencial), condições que requerem aumento do cuidado e da vigilância. É indicada também no tratamento da espasticidade53 cerebral e espinhal, como por exemplo, resultante de disfunção cerebral em crianças, traumatismos cranianos,

O conteúdo do post Heimer foi originalmente publicado para: https://buladeremedio.com

#buladeremedio #saúde #remédio #bula #medicamento

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ocombatente · 6 months ago

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Caso Djidja Cardoso: investigação aponta que seita da família da ex-sinhazinha pode ter matado avó

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buladeremedios · 7 years ago

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Composição do Ketalar

CADA ML CONTEM CLORIDRATO DE CETAMINA (EQUIVALENTE A CETAMINA BASE 50,0 MG) 57,67 MG.

Posologia e Administração do Ketalar

EM CONSEQUENCIA DE INCOMPATIBILIDADE QUIMICA DE KETALAR COM BARBITURICOS, NAO DEVEM SER UTILIZADOS NA MESMA SERINGA1, POR SE FORMAR UM PRECIPITADO. SE A DOSE DE KETALAR FOR ADICIONADO O DIAZEPAM, AMBAS AS DROGAS DEVEM SER APLICADAS SEPARADAMENTE. NAO MISTURE KETALAR E DIAZEPAM NA MESMA SERINGA1 OU FRASCO DE INFUSAO. PREPARACAO NO PRE-OPERATORIO: UMA VEZ QUE FORAM RELATADOS VOMITOS2 APOS A ADMINISTRACAO DE KETALAR, DEVE-SE FORNECER MEDIDAS DE PROTECAO AS VIAS AEREAS, POIS OS REFLEXOS LARINGOFARINGEOS CONTINUAM ATIVOS. ENTRETANTO, COMO PODE OCORRER ASPIRACAO COM O USO DE KETALAR, E UMA VEZ QUE OS REFLEXOS PROTETORES PODEM TAMBEM ESTAR DIMINUIDOS DEVIDO AOS ANESTESICOS SUPLEMENTARES E RELAXANTES MUSCULARES, A POSSIBILIDADE DA ASPIRACAO E UM FATO QUE DEVE SER CONSIDERADO. O USO DE KETALAR E RECOMENDADO AINDA QUE O PACIENTE NAO ESTEJA DE ESTOMAGO3 VAZIO, DESDE QUE O MEDICO JULGUE QUE OS BENEFICIOS DA DROGA SUPEREM OS POSSIVEIS RISCOS. DEVE-SE ADMINISTRAR ATROPINA, ESCOPOLAMINA OU UM OUTRO ANTI-SIALOGOGO COM SUFICIENTE ANTECIPACAO A INDUCAO DA ANESTESIA4. INICIO E DURACAO: PELO FATO DA INDUCAO DA ANESTESIA4 APOS A INJECAO5 INTRAVENOSA DE KETALAR SER RAPIDA, DEVE-SE MANTER O PACIENTE EM POSICAO ADEQUADA DURANTE A INJECAO5. GERALMENTE, UMA DOSE INTRAVENOSA DE 2 MG/KG PRODUZ ANESTESIA4 CIRURGICA 30 SEGUNDOS APOS A INJECAO5 E DE UM MODO GERAL, A ANESTESIA4 DURA DE 5 A 10 MINUTOS. SE FOR NECESSARIA DURACAO PROLONGADA, DOSES ADICIONAIS, INTRAVENOSAS OU INTRAMUSCULARES, PODEM SER ADMINISTRADAS PARA MANTER A ANESTESIA4 SEM PRODUZIR EFEITO ACUMULATIVO SIGNIFICANTE. BASEADO EM ESTUDOS FEITOS EM CRIANCAS, UMA DOSE INTRAMUSCULAR DE 9 A 13 MG/KG PRODUZ EM GERAL ANESTESIA4 CIRURGICA EM 3 A 4 MINUTOS QUE, VIA DE REGRA, DURA DE 12 A 25 MINUTOS. DOSAGEM: COMO OCORRE COM OUTROS ANESTESICOS GERAIS, A RESPOSTA INDIVIDUAL AO KETALAR VARIA ATE CERTO PONTO, DE ACORDO COM A DOSE, VIA DE ADMINISTRACAO, A IDADE DO PACIENTE E COM A ADMINISTRACAO OU NAO DE OUTROS ANESTESICOS, DE MODO QUE NAO SE PODE FAZER RECOMENDACOES POSOLOGICAS ABSOLUTAMENTE FIXAS. A DOSE DE KETALAR DEVE SER AJUSTADA AS NECESSIDADES DE CADA PACIENTE. INDUCAO POR VIA INTRAVENOSA: A DOSE INTRAVENOSA INICIAL PODE VARIAR ENTRE 1 E 4,5 MG/KG. A DOSE MEDIA NECESSARIA PARA PRODUZIR ANESTESIA4 CIRURGICA, DE 5 A 10 MINUTOS DE DURACAO, E DE 2 MG/KG. ALTERNATIVAMENTE, EM PACIENTES ADULTOS UMA DOSE DE INDUCAO DE 1 A 2 MG/KG DE KETALAR VIA INTRAVENOSA, UTILIZADA NA VELOCIDADE DE 0,5 MG/KG/MIN PODE SER USADA PARA INDUCAO DA ANESTESIA4. ADICIONALMENTE, PODE-SE USAR DIAZEPAM EM DOSES DE 2 A 5 MG, ADMINISTRADO EM SERINGA1 SEPARADA DURANTE 60 SEGUNDOS. NA MAIORIA DOS CASOS, 15 MG DE DIAZEPAM INTRAVENOSO OU MENOS SAO SUFICIENTES. A INCIDENCIA6 DE MANIFESTACOES PSICOLOGICAS DURANTE A RECUPERACAO DA ANESTESIA4, PARTICULARMENTE DO TIPO SONHOS E DELIRIOS EMERGENCIAIS PODE SER REDUZIDA COM ESTE ESQUEMA DE INDUCAO. VELOCIDADE DE ADMINISTRACAO: A INJECAO5 INTRAVENOSA DEVE SER APLICADA LENTAMENTE NUM PERIODO NUNCA INFERIOR A 60 SEGUNDOS. A APLICACAO MAIS RAPIDA PODE ACARRETAR DEPRESSAO RESPIRATORIA E AUMENTO DA PRESSAO ARTERIAL7. INDUCAO POR VIA INTRAMUSCULAR: A DOSE INTRAMUSCULAR INICIAL PODE VARIAR ENTRE 6,5 E 13 MG/KG. GERALMENTE UMA DOSE DE 10 MG/KG PRODUZ ANESTESIA4 CIRURGICA DE 12 A 25 MINUTOS DE DURACAO. MANUTENCAO DA ANESTESIA4: PARA A MANUTENCAO DA ANESTESIA4 A DOSE DEVE SER AJUSTADA DE ACORDO COM A NECESSIDADE DOS PACIENTES E COM O EMPREGO DE AJUSTES ANESTESICOS ADICIONAIS. UMA DOSE ADICIONAL PODERA SER DA METADE ATE A DOSE TOTAL ACIMA RECOMENDADA, E REPETIDA CONFORME NECESSARIO. QUANTO MAIOR FOR A DOSE TOTAL ADMINISTRADA DE KETALAR, TANTO MAIOR SERA O TEMPO DE RECUPERACAO. DURANTE A ANESTESIA4, PODERAO OCORRER MOVIMENTOS INVOLUNTARIOS E TONICO-CLONICOS DAS EXTREMIDADES. ESSES MOVIMENTOS NAO IMPLICAM SUPERFICIALIZACAO DO PLANO DE ANESTESIA4, NEM INDICAM NECESSIDADE DE SE ADMINISTRAR DOSES ADICIONAIS DE KETALAR. PACIENTES ADULTOS INDUZIDOS COM KETALAR MAIS DIAZEPAM POR VIA INTRAVENOSA PODEM SER MANTIDOS COM A CETAMINA ADMINISTRADA POR INFUSAO LENTA EM MICROGOTAS, NA DOSE 0,1 A 0,5 MG/MIN, ASSOCIADA COM DIAZEPAM 2 A 5 MG INTRAVENOSAMENTE, SE NECESSARIO. NA MAIORIA DOS CASOS 20 MG OU MENOS DE DIAZEPAM, VIA INTRAVENOSA NO TOTAL SERA SUFICIENTE PARA A INDUCAO E MANUTENCAO. ENTRETANTO, UMA QUANTIDADE LIGEIRAMENTE MAIOR DE DIAZEPAM PODE SER NECESSARIA, DEPENDENDO DA NATUREZA E DURACAO DA CIRURGIA, ESTADO FISICO DO PACIENTE E OUTROS FATORES. A INCIDENCIA6 DE MANIFESTACOES PSICOLOGICAS DURANTE O PERIODO DE RECUPERACAO DA ANESTESIA4, PARTICULARMENTE SONHOS E DELIRIOS EMERGENCIAIS, PODE SER REDUZIDA COM ESTE ESQUEMA DE MANUTENCAO. DILUICAO: PARA PREPARAR UMA SOLUCAO DILUIDA CONTENDO 1 MG DE CETAMINA POR ML, TRANSFERIR ASSEPTICAMENTE 10 ML (50 MG/ML) PARA 500 ML DE DEXTROSE8 5% OU CLORETO DE SODIO 0,9% E MISTURAR BEM. A SOLUCAO RESULTANTE CONTERA 1 MG DE CETAMINA POR ML E MANTEM-SE ESTAVEL POR 24 HORAS. AS NECESSIDADES DE LIQUIDOS DO PACIENTE E A DURACAO DA ANESTESIA4 DEVEM SER CONSIDERADOS QUANDO DA SELECAO DA DILUICAO APROPRIADA DE CETAMINA. SE HOUVER RESTRICAO AO VOLUME DE LIQUIDOS ADMINISTRADOS, KETALAR PODE SER ADICIONADA NUMA INFUSAO DE 250 ML CONFORME DESCRITA ACIMA PARA OBTER UMA CONCENTRACAO DE 2 MG DE CETAMINA POR ML. KETALAR COMO AGENTE COADJUVANTE9: KETALAR E CLINICAMENTE COMPATIVEL COM OS ANESTESICOS LOCAIS OU GERAIS DE USO CORRENTE, DESDE QUE SEJA MANTIDA UMA VENTILACAO10 PULMONAR ADEQUADA. O ESQUEMA DE DOSES REDUZIDAS DE KETALAR ASSOCIADAS COM DIAZEPAM PODE SER USADO PARA PROMOVER UMA ANESTESIA4 EQUILIBRADA, EM COMBINACAO COM OUTROS AGENTES, TAIS COMO, O OXIDO NITROSO E OXIGENIO. - CONDUTA NA SUPERDOSAGEM: A ADMINISTRACAO DE MODO EXCESSIVAMENTE RAPIDO OU DE UMA DOSE EXCESSIVA DA DROGA PODERA ACARRETAR DEPRESSAO RESPIRATORIA. DEVE SER EMPREGADA VENTILACAO10 ASSISTIDA MECANICA AO INVES DE ANALEPTICOS.

Precauções do Ketalar

KETALAR DEVE SER USADO POR MEDICOS EXPERIMENTADOS OU SOB SUA SUPERVISAO, NA ADMINISTRACAO DE ANESTESICOS GERAIS, NA MANUTENCAO DAS VIAS AEREAS PATENTES E NO CONTROLE DA RESPIRACAO. COMO OS REFLEXOS LARINGOFARINGEOS GERALMENTE PERMANECEM ATIVOS, KETALAR NAO DEVERA SER UTILIZADO COMO AGENTE UNICO NAS INTERVENCOES CIRURGICAS OU DIAGNOSTICAS DA FARINGE11 OU ARVORE BRONQUICA12. CASO O SEJA, DEVE-SE, SEMPRE QUE POSSIVEL, EVITAR O ESTIMULO MECANICO DA FARINGE11. MIORRELAXANTES PODERAO SER NECESSARIOS, DEVENDO-SE ENTAO PRESTAR ESPECIAL ATENCAO A RESPIRACAO. DEVE-SE DISPOR DE EQUIPAMENTO DE RESSUSCITACAO PARA USO IMEDIATO. A DOSE INTRAVENOSA DEVE SER ADMINISTRADA NUM PERIODO DE NO MINIMO 60 SEGUNDOS. A ADMINISTRACAO DEMASIADO RAPIDA PODERA RESULTAR EM DEPRESSAO RESPIRATORIA, APNEIA13 OU AUMENTO DA PRESSAO ARTERIAL7. REACOES EMERGENCIAIS OCORRERAM EM APROXIMADAMENTE 12% DOS PACIENTES. AS MANIFESTACOES PSICOLOGICAS APRESENTAM GRAVIDADE VARIAVEL, DESDE ESTADOS ONIRICOS AGRADAVEIS, IMAGENS VIVIDAS ATE ALUCINACOES14 E DELIRIOS EMERGENCIAIS. EM ALGUNS CASOS ESSES ESTADOS TEM SIDO ACOMPANHADOS DE CONFUSAO MENTAL, EXCITABILIDADE E CONDUTA IRRACIONAL, QUE ALGUNS PACIENTES RELATAM COMO SENDO EXPERIENCIAS DESAGRADAVEIS. A DURACAO DO EFEITO E GERALMENTE DE POUCAS HORAS, ENTRETANTO, EM ALGUNS CASOS, TEM OCORRIDO RECORRENCIAS15 ATE 24 HORAS APOS A CIRURGIA. NAO SE TEM CONHECIMENTO DE EFEITOS PSICOLOGICOS RESIDUAIS RESULTANTES DO USO DE KETALAR. A INCIDENCIA6 DESSES FENOMENOS EMERGENCIAIS E MAIS BAIXA EM PACIENTES JOVENS (15 ANOS DE IDADE OU MENOS) OU MAIS IDOSOS (ACIMA DE 65 ANOS). TAMBEM SAO MENOS FREQUENTES QUANDO A DROGA E ADMINISTRADA POR VIA INTRAMUSCULAR E A MEDIDA EM QUE O ANESTESIOLOGISTA VAI GANHANDO EXPERIENCIA COM O MEDICAMENTO. A INCIDENCIA6 DE MANIFESTACOES PSICOLOGICAS DURANTE A EMERGENCIA16 DA ANESTESIA4, PARTICULARMENTE OBSERVACOES ONIRICAS E DELIRIOS EMERGENCIAIS, PODE SER REDUZIDA PELA DIMINUICAO DA DOSAGEM DE KETALAR E PELA ASSOCIACAO DE DIAZEPAM INTRAVENOSAMENTE DURANTE A INDUCAO E MANUTENCAO DA ANESTESIA4 (VIDE POSOLOGIA E ADMINISTRACAO). ESSAS REACOES TAMBEM PODEM SER REDUZIDAS QUANDO OS ESTIMULOS VERBAIS E TACTEIS DOS PACIENTES SAO AMENIZADOS DURANTE O PERIODO DE RECUPERACAO; O QUE NO ENTANTO NAO IMPEDE QUE SE REALIZE O CONTROLE DOS SINAIS VITAIS17 DO PACIENTE. COM A FINALIDADE DE INTERROMPER UMA REACAO EMERGENCIAL GRAVE, PODE SER NECESSARIO RECORRER AO USO DE UMA PEQUENA DOSE HIPNOTICA DE BARBITURICOS DE ACAO CURTA OU ULTRA-CURTA. QUANDO KETALAR E ADMINISTRADO A PACIENTES AMBULATORIAIS, ESTES NAO DEVEM RECEBER ALTA ENQUANTO A RECUPERACAO DA ANESTESIA4 NAO TIVER SE COMPLETADO, DEVENDO POSTERIORMENTE O PACIENTE SER ACOMPANHADO POR UM ADULTO RESPONSAVEL. NAS INTERVENCOES CIRURGICAS PASSIVEIS DE PROVOCAR DOR VISCERAL, KETALAR DEVE SER SUPLEMENTADO POR UM AGENTE CAPAZ DE ELIMINA-LA. KETALAR DEVE SER EMPREGADO COM PRECAUCAO EM ALCOOLATRAS E EM CASOS DE ELITISMO AGUDO18. COMO TEM SIDO RELATADA A ELEVACAO DA PRESSAO INTRA-ESPINHAL DURANTE A ANESTESIA4 COM KETALAR, DEVE-SE USA-LO COM PRECAUCAO EM PACIENTES QUE APRESENTEM ELEVADA PRESSAO DO LIQUIDO CEFALORRAQUIDIANO19, NA PRE-ANESTESIA4. GRAVIDEZ20: COM EXCECAO DA ADMINISTRACAO DURANTE O PARTO VAGINAL OU CESARIO, ESTUDOS CLINICOS CONTROLADOS EM GRAVIDEZ20 NAO FORAM REALIZADOS. A SEGURANCA DE SEU EMPREGO DURANTE A GRAVIDEZ20 NAO FOI ESTABELECIDA, E TAL USO NAO E RECOMENDADO. INTERACOES MEDICAMENTOSAS: PROLONGAMENTO DO PERIODO DE RECUPERACAO PODE OCORRER SE ADMINISTRADO CONCOMITANTEMENTE COM BARBITURICOS E/OU NARCOTICOS. KETALAR E CLINICAMENTE COMPATIVEL COM OS ANESTESICOS GERAIS E LOCAIS COMUMENTE EMPREGADOS, DESDE QUE A FUNCAO RESPIRATORIA SEJA ADEQUADAMENTE MANTIDA.

Reações Adversas do Ketalar

CARDIOVASCULARES: APOS ADMINISTRACAO DE KETALAR, A PRESSAO ARTERIAL7 E A FREQUENCIA CARDIACA PODEM ELEVAR-SE. NAO OBSTANTE, TEM OCORRIDO CASOS DE HIPOTENSAO21 E BRADICARDIA22, COMO TAMBEM DE ARRITMIA23 CARDIACA. RESPIRATORIAS: EMBORA A RESPIRACAO SEJA FREQUENTEMENTE ESTIMULADA, PODERA OCORRER ACENTUADA DEPRESSAO OU APNEIA13, APOS ADMINISTRACAO RAPIDA DE DOSES ELEVADAS DE KETALAR. TEM SIDO OBSERVADOS CASOS DE LARINGOSPASMO E OUTRAS FORMAS DE OBSTRUCAO DAS VIAS RESPIRATORIAS DURANTE A ANESTESIA4 PELO KETALAR. OCULARES: APOS A ADMINISTRACAO DE KETALAR, PODERA OCORRER DIPLOPIA24 E NISTAGMO25, ALEM DE LIGEIRA ELEVACAO DA PRESSAO INTRA-OCULAR. PSICOLOGICAS: VIDE PRECAUCOES. NEUROLOGICAS: EM ALGUNS CASOS, O AUMENTO DO TONUS DA MUSCULATURA ESQUELETICA PODE SE MANIFESTAR POR MOVIMENTOS TONICO-CLONICOS QUE, AS VEZES, SE ASSEMELHAM A CONVULSOES. GASTRINTESTINAIS: TEM-SE OBSERVADO ANOREXIA26, NAUSEAS27 E VOMITOS2 APOS O USO DE KETALAR, MAS ESSES TRANSTORNOS GERALMENTE NAO SAO GRAVES. EM SUA GRANDE MAIORIA, OS PACIENTES PODEM INGERIR LIQUIDOS POUCO DEPOIS DE RECOBRAR A CONSCIENCIA. DIVERSAS: RARAMENTE TEM SIDO OBSERVADOS CASOS DE DOR E EXANTEMA28 NO LOCAL DA INJECAO5. TAMBEM SE TEM OBSERVADO ERITEMA29 TRANSITORIO E/OU ERUPCAO30 MORBILIFORME.

Contra-Indicações do Ketalar

E CONTRA-INDICADO NOS CASOS EM QUE UMA ELEVACAO SIGNIFICATIVA DA PRESSAO ARTERIAL7 POSSA CONSTITUIR SERIO RISCO E EM PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE COMPROVADA A DROGA. ADVERTENCIAS: A FUNCAO CARDIACA DEVE SER CONTINUAMENTE MONITORIZADA NO TRANSCORRER DA INTERVENCAO EM PACIENTES HIPERTENSOS E DESCOMPENSADOS. PODE OCORRER CONFUSAO MENTAL DURANTE A FASE DE RECUPERACAO POS-ANESTESICA.

Indicações do Ketalar

E INDICADO COMO ANESTESICO UNICO EM INTERVENCOES DIAGNOSTICAS E CIRURGICAS QUE NAO NECESSITEM DE RELAXAMENTO MUSCULAR. APESAR DE SER MAIS APROPRIADO PARA INTERVENCOES DE CURTA DURACAO, KETALAR PODE SER EMPREGADO, MEDIANTE ADMINISTRACAO DE DOSES ADICIONAIS, EM ATOS CIRURGICOS MAIS PROLONGADOS. KETALAR E INDICADO PARA INDUCAO DE ANESTESIA4, PREVIAMENTE A ADMINISTRACAO DE OUTROS ANESTESICOS GERAIS. E INDICADO EM OBSTETRICIA PARA PARTO VAGINAL OU CESARIO. E TAMBEM INDICADO PARA SUPLEMENTAR OUTROS AGENTES ANESTESICOS DE BAIXA POTENCIA, COMO OXIDO NITROSO. DENTRE AS AREAS DE APLICACAO ESPECIFICA INCLUEM-SE: DEBRIDAMENTOS E ENXERTOS DE PELE31 EM PACIENTES QUEIMADOS; INTERVENCOES NEURODIAGNOSTICAS COMO MIELOGRAMAS E PUNCOES LOMBARES; INTERVENCOES DIAGNOSTICAS E CIRURGICAS NOS OLHOS32, OUVIDOS, NARIZ33 E CAVIDADE ORAL34; SIGMOIDOSCOPIA E PEQUENA CIRURGIA RETAL; CATETERISMO35 CARDIACO; INTERVENCOES ORTOPEDICAS.

Apresentação do Ketalar

SOLUCAO INJETAVEL EM 5 FRASCOS-AMPOLA DE 10 ML CADA.

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buladeremedios · 7 years ago

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CLORIDRATO DE MEMANTINA

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

Formas Farmacêuticas e Apresentações do Cloridrato de Memantina

Comprimidos de 10 mg. Caixas com 30 e 60 comprimidos revestidos.

USO ADULTO

Composição do Cloridrato de Memantina

Cada comprimido revestido contém: cloridrato de memantina .................................................................................................................................................. 10 mg Excipientes* q.s.p. ....................................................................................................................................... 1 comprimido

*Excipientes: celulose microcristalina, lactose1, fosfato tricálcico, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, dióxido de titânio, hidroxipropilmetilcelulose,

polietilenoglicol.

- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

O cloridrato de memantina é uma substância que age como um modulador da ação excitatória produzida por um neurotransmissor denominado

ácido glutâmico. Este mecanismo de ação permite que este medicamento exerça uma função protetora das células nervosas2 em situações de

isquemia3 (falta de circulação4 sanguínea) ou hipóxia5 (falta de oxigênio) na zona do cérebro, agindo também nos estados de rigidez muscular,

como ocorre na moléstia de Parkinson.

O cloridrato de memantina também é utilizado para o tratamento de pacientes com doença de Alzheimer6 de moderadamente severa a severa.

A perda de memória associada à doença de Alzheimer6 deve-se a uma perturbação dos sinais7 mensageiros nos cérebro. O cérebro contém

receptores NMDA envolvidos na transmissão de sinais7 nervosos importantes na aprendizagem e memória. O cloridrato de memantina pertence a

um grupo de medicamentos denominado antagonistas do receptor NMDA. O cloridrato de memantina atua nestes receptores NMDA, melhorando

a transmissão dos sinais7 nervosos e a memória.

A embalagem deve ser protegida do calor. O cloridrato de memantina deve ser conservado em temperatura máxima de 30°C.

O prazo de validade do cloridrato de memantina é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize

o produto.

Informe o seu médico a ocorrência de gravidez8 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Caso tenha esquecido de tomar uma dose

de cloridrato de memantina, tome-a tão logo possível. Se a próxima dose do medicamento estiver muito próxima, não tome a dose esquecida e

continue o tratamento normalmente, no horário e na dose recomendada pelo médico. Não tome duas vezes o medicamento no mesmo horário

ou em horários muito próximos.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não interrompa o uso do cloridrato de memantina abruptamente. Seu médico

saberá o momento de suspender a medicação. Quando isto ocorrer, a suspensão deverá ser feita gradualmente.

Os efeitos desagradáveis observados com o uso do cloridrato de memantina são leves a moderados e os mais frequentes (frequência de 2% ou

menos) são: alucinações9, desorientação, tonturas10, dor de cabeça11 e cansaço. Efeitos desagradáveis não frequentes são: ansiedade, hipertonia12, vômito13,

infecções14 na bexiga15 e libido16 aumentada. Informe seu médico sobre o aparecimento de quaisquer reações inesperadas ou desagradáveis.

Informe o seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Não tome bebidas alcoólicas

durante o tempo que estiver fazendo uso do medicamento. Elas podem interferir na ação do medicamento, e causar efeitos desagradáveis.

O cloridrato de memantina pode interferir com a ação de vários outros medicamentos, tais como: amantadina, cetamina, dextrometorfano,

dantroleno, baclofeno, cimetidina, ranitidina, procainamida, quinidina, quinina, nicotina, hidroclorotiazida, anticolinérgicos, anticonvulsivantes,

barbitúricos, agonistas dopaminérgicos e neurolépticos17.

O cloridrato de memantina deve ser usado com cuidado em pacientes com história de epilepsia18 e com insuficiência renal19, que sofreram um

infarto do miocárdio20 recente ou que sofram de insuficiência cardíaca congestiva21 ou de hipertensão22 não-controlada.

Informe a seu médico caso tenha alterado ou pretenda alterar substancialmente sua dieta ou caso sofra de estados de acidose23renal24 tubular

ou infecções14 urinárias graves, uma vez que poderá ser necessário o ajuste da dose de cloridrato de memantina.

Durante o tratamento o paciente somente poderá dirigir veículos ou operar máquinas com liberação médica,pois sua habilidade e atenção

podem estar prejudicadas, não somente por sua enfermidade de base, como pelo próprio medicamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE25.

Informações Técnicas do Cloridrato de Memantina

Propriedades Farmacodinâmicas

O cloridrato de memantina pertence ao grupo químico adamantano (cloridrato de 1-amino-3,5-dimetiladamantano), um antagonista26 não-competitivo

dos canais iônicos associados a um tipo de receptor glutamatérgico, o receptor NMDA, de afinidade moderada e dependente de voltagem.

Existem cada vez mais indicações de que as perturbações na neurotransmissão glutamatérgica, especialmente nos receptores NMDA, contribuem

para a expressão dos sintomas27 e para a evolução da doença na demência28 neurodegenerativa.

O bloqueio destes receptores NMDA impede os efeitos de níveis patologicamente elevados de glutamato que podem levar à disfunção neuronal

e evita que o neurônio fique exposto a um influxo excessivo de cálcio, um dos mecanismos responsáveis pela morte neuronal. Esta propriedade

faz com que o cloridrato de memantina tenha um efeito neuroprotetor em condições de isquemia3 ou hipóxia5, o que explica sua eficácia em

diferentes estados clínicos, tais como distúrbios motores de origem central (Doença de Parkinson29, paralisia30 cerebral, bexiga15 neurogênica,

demências de várias etiologias).

Justifica ainda as indicações citadas, o fato de que a Doença de Parkinson29, o excesso de estimulação glutamatérgica originada pela hipofunção

dopaminérgica é bloqueado pelo cloridrato de memantina, neutralizando o desequilíbrio da neurotransmissão existente naquela moléstia.

Resultados de estudos clínicos

Um teste clínico numa população de pacientes com doença de Alzheimer6 moderadamente severa a severa (resultados totais de MMSE - Mini

Exame do Estado Mental - pontuação média inicial de 3 a 14) demonstraram efeitos benéficos do tratamento com memantina em comparação

com o placebo31, durante em período de tratamento de 6 meses.

Neste estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado32 e controlado por placebo31, foi incluído um total de 252 pacientes (33% homens, 67% mulheres,

com idade média de 76 anos). A dose utilizada foi de 10 mg de memantina, duas vezes por dia (20mg/dia). Os parâmetros de resultados primários

incluíram a análise do funcionamento global (utilização do CIBIC - Plus [ Clinicians Interview - Based Impression of Change] e da capacidade

funcional (uttilização de ADCS-ADLsev [Activities of Daily Living Inventory]). A cognição33 foi avaliada como um parâmetro secundário de eficácia,

através do SIB (Severe Impairment Battery). Os resultados nestes domínios foram favoráveis para a memantina, em relação ao placebo31 (Análise

dos Casos Obervados (OC) para CIBIC-Plus: p=0,025; ADCS-ADLsev: p=0,003; SIB: p=0,002).

Após 6 meses a taxa de resposta individuais (resposta definida previamente como a estabilização ou melhora em dois domínios independentes)

foi de 29% para o grupo de memantina a 10% para o grupo de placebo31 (p=0,004).

Utilizando um critério triplo (resposta definida como a estabilização ou melhora em todos os três domínios: cognição33, domínios funcional e

global), existiram 11% de respostas para a memantina e 6% para o placebo31 (p=0,17).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção A memantina tem uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 100% e não existem indicações de que os alimentos tenham influência

na absorção. (Tmáx após 3 a 8 horas).

Linearidade Estudos em voluntários demonstraram farmacocinética linear no intervalo da dose de 10 a 40 mg.

Distribuição Doses diárias de 20 mg resultam em concentrações plasmáticas de memantina no estado estável entre 70 e 150 ng/mg (0,5-1 μmol) com variações

interindividuais de grande amplitude.

Quando foram administradas doses diárias de 5 a 30 mg, foi calculada uma taxa média Líquido Céfalo Raquidiano/Soro34 de 0,52. O volume de

distribuição é próximo de 10L/Kg. Cerca de 45% de memantina está associada a proteínas35 plasmáticas.

Biotransformação No ser humano, cerca de 80% das substâncias relacionadas com a memantina em circulação4 estão presentes como o composto original. Os metabólitos36

principais no ser humano são o N-3,5-dimetil-gludantano, a mistura isomérica de 4- e 6-hidroxi-memantina e 1-nitroso-3,5-dimetiladamantano.

Nenhum destes metabólitos36 demonstra atividade antagônica de NMDA. Não foi detectado metabolismo37 de catálise do citocromo P450 in vitro.

Num estudo com 14C-memantina administrada oralmente, uma média de 84% da dose foi recuperada em 20 dias, 99% dos quais por excreção renal24.

Eliminação A memantina é eliminada de forma monoexponencial com meio vida de eliminação de 60 a 100 horas. Em voluntários com função renal24 normal,

a eliminação total (Cl`) tem o valor de 170 ml/min/1,73 m2 e parte da eliminação renal24 total é realizada por secreção tubular.

A eliminação renal24 também envolve reabsorção tubular, provavelmente mediada por proteínas35 de transporte de cátions. A taxa de eliminação

renal24 da memantina em condições de urina38 alcalina poderá ser reduzida por um fator de 7 a 9. A alcalinização da urina38 pode resultar de mudanças

drásticas na dieta ou uma ingestão de grande quantidade de tampões gástricos alcalinizantes.

População de pacientes específicos Em voluntários idosos com função renal24 normal e reduzida (eliminação de creatinina39 de 50 - 100 ml/min/1,73 m2), foi observada uma correlação

significativa entre a eliminação de creatinina39 e a eliminação renal24 total da memantina.

O efeito de doenças hepáticas40 na farmacocinética da memantina não foi estudado. Uma vez que a memantina é metabolizada apenas em

pequena escala e em metabólitos36 sem atividade antagônica de nmda, não são esperadas alterações farmacocinéticas de relevância clínica

em insuficiências hepáticas40 leves a moderadas.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica A uma dose de cloridrato de memantina de 20 mg por dia, os níveis do líquido céfalo raquidiano correspondem ao valor Ki (Ki = constante de

inibição) da memantina, que é de 0,5 μmol no córtex frontal humano.

Dados de Segurança Pré-Clínica

Em estudos de efeitos a curto prazo em ratazanas, a memantina tal como outros antagonistas de NMDA, apenas induziu vacuolização e necrose41

neuronal (lesões42 de Olney) quando administrada em doses que conduzem a concentrações séricas máximas muito elevadas. A ataxia43 e outros

sinais7 pré-clínicos precedem a vacuolização e necrose41. Uma vez que os efeitos nunca foram observados em estudos a longo prazo em roedores

ou não roedores, a relevância clínica destes resultados é desconhecida.

Foram observadas inconsistentemente alterações oculares em estudos de doses tóxicas repetidas em roedores e cães, mas não em macacos.

Os exames oftalmológicos específicos nos estudos clínicos com memantina não revelaram alterações oculares.

Foi observada fosfolipidose nos macrófagos pulmonares44 devido à acumulação de memantina nos lisossomas em roedores. Este efeito é conhecido

em outros medicamentos com propriedades anfiílicas catiônicas. Existe uma relação possível entre esta acumulação e a vacuolização observada

nos pulmões45. Este efeito apenas foi observado com doses elevadas em roedores. A relevância clínica destes resultados é desconhecida.

Não foi observada genotoxicidade após o teste da memantina em ensaios normais. Não existem indícios de oncogenicidade em estudos vitalícios

em ratos e ratazanas. A memantina não foi teratogênica46 em ratazanas e coelhos, mesmo em doses tóxicas maternas, e não foram observados

efeitos adversos na fertilidade. Nas ratazanas, a redução do crescimento do feto47 foi observada a níveis de exposição idênticos ou ligeiramente

superiores aos níveis humanos.

Indicações do Cloridrato de Memantina

O cloridrato de memantina é indicado na Doença de Alzheimer6 moderadamente grave a grave, e em outras demências caracterizadas por

distúrbios leves a moderadamente graves da função cerebral, com os seguintes sintomas27 principais: distúrbios da concentração e memória,

perda de interesse e distúrbios de conduta, fadigabilidade, autonomia reduzida, distúrbios das funções motoras necessárias para efetuar atividades

diárias e humor deprimido (síndrome48 demencial), condições que requerem aumento do cuidado e da vigilância. É indicado também no

tratamento da espasticidade49 cerebral e espinhal, como por exemplo, resultante de disfunção cerebral em crianças, traumatismos cranianos,

esclerose múltipla50, paraplegia51, acidentes vasculares

CLORIDRATO DE MEMANTINA é republicado de: Bula de Remédio

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